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阿加曲班皇冠体育的药理作用与临床应用
2018-05-31 02:30

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  阿加曲班的药理感化与临床使用_医药卫生_专业材料。血拴曼生垒堂!!!!至筮!!鲞筮!塑 ?185? 阿加曲班的药理感化与临床使用 罗承锋 环节词: 阿加曲班; 急性冠脉分析征; 肝素诱导的血小板削减; 缺血性中风 (广州医学院第二从属病院广州,

  血拴曼生垒堂!!!!至筮!!鲞筮!塑 ?185? 阿加曲班的药理感化与临床使用 罗承锋 环节词: 阿加曲班; 急性冠脉分析征; 肝素诱导的血小板削减; 缺血性中风 (广州医学院第二从属病院广州,51060) [中图分类号]11973.2[文献标记码]c[文章编号]1009—6213(2007)04?185—03 抗凝医治是医治心血管疾病出格是急性冠脉分析征、肺栓 塞和深静脉栓塞等血栓性疾病的主要办法之一。作为抗凝剂, 通俗肝素(unfractionated heparin,UH)已获得普遍的使用。但 UH的局限性在于:抗凝结果具有高度的个别差同性,不克不及有 效地与血凝块中的凝血酶连系,出格是能够呈现肝素诱导的血 小板削减(hepain—induced thrombocytopenia,HIT),后者可呈现 血栓栓塞,致UH使用的平安性降低。从而研发一些新型抗凝 剂甚为需要,阿加曲班即为此中之一,并已成功地使用于临床。 始用药后1~3 h达到不变的程度。以1斗∥kg?rain“的剂量 输注阿加曲班的肝功能一般患者,am和ACT可别离在在停 药后1 h,2 h恢复一般,而在肝功能衰竭的患者,其不变的血药 浓度升高,感化加强,tl/2耽误。 临床前的研究成果表白,在兔股动脉血栓模子,阿加曲班 结合rtPA溶栓医治可延缓动脉堵塞的发生,疗效优于肝素。 在输注阿加曲班1h后,其感化可持续24 h。在兔冠状动脉血 栓模子,在利用阿司匹林和溶栓根本上,阿加曲班可较着加强 疗效。 1阿加曲班的药理感化 2阿加曲班在医治非ST段抬高性急性冠脉分析征中的使用 阿加曲班是一种合成的单价小分子间接凝血酶抑止剂,它 可选择性地与凝血酶的催化位点进行可逆性地连系,从而阐扬 合作性的抑止感化。与肝素和其他间接凝血酶抑止剂分歧的 是阿加曲班可抑止血凝块中的凝血酶。体外尝试发觉:抑止 50%可溶性的凝血酶、与纤维卵白原连系的凝血酶以及血凝块 中的凝血酶活性所需的阿加曲班的浓度(Ic 50)别离为1.1、 2.8、2.4 阿加曲班使用于非ST段抬高性急性冠脉分析征还没有得 到普遍的研究。在阿加曲班医治不不变型心绞痛的I期临床 试验中,以0.5~5“g/kg?min。的剂量打针4 h,可使aml延 长,并呈剂量依赖性,同时,血纤维卵白肽A程度下降,但血浆 TAT浓度并未降低,申明阿加曲班可降低凝血酶活性,但并不 能完全阻断凝血酶的发生。别的,在43例患者中遏制打针阿 加曲班后,有9例患者复发心绞痛,提醒阿加曲班和肝素一样 可能具有停药后的反跳现象。 txmol/L,而肝素和水蛭素抑止与纤维卵白原连系的凝 血酶以及血凝块中的凝血酶活性的结果则较着弱于其对游离 的凝血酶的抑止,要抑止与纤维卵白连系的凝血酶,水蛭素的 浓度要超出跨越其抑止游离的凝血酶的Ic 50的10倍,而肝素则要 超出跨越100倍;二者都需要跨越Ic 50、1 000的浓度才能抑止结 3阿加曲班在医治ST段抬高性心肌梗死中的使用 合在血凝块中的凝血酶。在游离和血凝块中凝血酶具有的情 况下,阿加曲班同样也可无效地抑止血小板堆积和TXA:的释 放,而水蛭素和肝素抑止血小板堆积的结果则较差。阿加曲班 可通过抑止凝血酶催化或介导的反映而且激活天然的抗凝 目前,已无数个临床试验对阿加曲班结合溶栓医治ST段 抬高性心肌梗死(ST—segment elevation mpwd yoc cardiahttp://macappzone.com/caipiaojihua/3688/

 
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